Metformin : Definisi, Komposisi, Farmakologi, Indikasi, Kontraindikasi, Efek Samping, Posologi, Peringatan & Perhatian, Interaksi Obat & Overdosis

Penjelasan

Metformin adalah obat hipoglikemik oral sebagai pilihan I diabetes melitus tipe 2 khususnya dengan kelebihan berat badan, gemuk dan fungsi ginjal normal.

Komposisi

Sediaan

tablet :
o 500 mg

Farmakologi

menurunkan kadar gula darah dan tidak meningkatkan sekresi insulin endogen
mengurangi produksi glukosa hepatik
meningkatkan penggunaan glukosa insulin yang dimediasi pada jaringan perifer (seperti otot dan hati)
menurunkan konsentrasi asam lemak bebas serum karena efek antilipolitik sehingga mengurangi ketersediaan substrat untuk glukoneogenesis.
tidak mengalami metabolisme di hati, diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah terutama dalam air kemih dan sejumlah kecil dalam tinja.
meningkatkan penggunaan glukosa usus melalui metabolisme tanpa penggunaan oksigen.

Indikasi

diabetes melitus tipe 1 Gambar Diabetes Melitus Tipe 1

: antidiabetik oral tidak dianjurkan untuk diabetes melitus tipe 1 (misalnya glibenklamid, glimepiride kecuali metformin); metformin bersama terapi insulin pada pasien diabetes melitus tipe 1 usia remaja dan anak > 10 tahun; sebagai terapi tambahan yang simptomnya sulit dikontrol.

monoterapi : diabetes melitus tipe 2 terutama kegemukan; jika gula darah tak terkendali oleh diet & olahraga; baru terdiagnosis setelah dewasa.
terapi kombinasi : bersama obat hipoglikemik oral lain (sulfonilurea) karena tak responsif monoterapi sulfoniluria atau kombinasi terapi insulin pasien dewasa

Kontraindikasi

koma diabetik dan ketoasidosis diabetik
gangguan fungsi ginjal yang serius karena semua obat-obatan terutama diekskresi melalui ginjal
penyakit hati kronis, kegagalan jantung, infark miokardial, alkoholisme, penyakit kronik atau penyakit akut yang berkaitan dengan hipoksia jaringan.
penggunaan kontras media yang mengandung iodin (jangan menggunakan metformin sebelum fungsi ginjal kembali normal)
penggunaan anestesi umum (hentikan metformin pada hari pembedahan dan mulai kembali bila fungsi ginjal kembali normal)
keadaan yang berhubungan dengan laktat asidosis seperti syok, insufisiensi pulmonary, riwayat laktat asidosis dan keadaan yang ditandai dengan hipoksemia
hipersensitif terhadap metformin
kehamilan
menyusui karena dapat bercampur ASI

Efek Samping

hanya sedikit gangguan gastrointestinal (anoreksia Gambar Anoreksia

, mual, muntah, diare) yang biasanya bersifat sementara; ini dapat dihindari apabila metformin diberikan bersama makanan atau dengan mengurangi dosis secara temporer; biasanya efek samping akan lenyap saat diabetes dapat dikontrol.

penggunaan metformin tidak perlu langsung dihentikan bila tampak gejala-gejala intoleransi karena biasanya efek samping tersebut akan hilang pada penggunaan selanjutnya
nyeri perut
sensasi rasa logam dalam mulut
batuk
suara serak
nyeri otot dan kram
lemas dan mengantuk
absorpsi vitamin B12 berkurang.
asidosis laktat (jarang, hentikan terapi bila ada)
eritema
pruritus
urtikaria
hepatitis

Posologi

Ketentuan

dosis bersifat individual berdasarkan tingkat keparahan, riwayat kesehatan dan reaksi tubuh terhadap obat
tablet digunakan bersama makanan atau segera setelah makan
dosis dapat dinaikkan secara berhati-hati apabila dosis yang diinginkan tidak tercapai
dosis maksimum 2-3 gram sehari dalam 3 dosis per hari
upayakan minum obat pada jam yang sama setiap hari untuk memaksimalkan efeknya
dosis dapat diturunkan jika gejala diabetes telah dapat dikontrol
jika terlupa maka segera minum obat saat teringat bila dosis berikutnya tidak terlalu dekat
jangan menggandakan jumlah obat pada jadwal berikutnya sebagai pengganti obat yang terlewatkan

Terapi Tunggal

dosis awal pada anak > 10 tahun dan dewasa 1 x 500 mg setelah sarapan selama minimal 1 minggu; kemudian 2 x 500 mg setelah sarapan dan makan malam selama minimal 1 minggu; lalu 3 x 500 mg setelah sarapan, makan siang dan makan malam; atau :
dosis awal 3 x 500 mg sehari; biasanya cukup dapat mengendalikan penyakit diabetes dalam beberapa hari tetapi tidak jarang efek terlambat dicapai sampai 2 minggu; apabila dosis yang diinginkan tidak tercapai maka dosis dapat dinaikkan secara berhati-hati; bila gejala diabetes telah dapat dikontrol maka dosis dapat diturunkan

Terapi Kombinasi

terapi kombinasi dapat mengurangi dosis terapi insulin
metformin + sulfonilurea : mula-mula berikan 1 tablet metformin 500 mg, dosis dinaikkan perlahan-lahan sampai diperoleh kontrol optimal; dosis sulfonilurea dapat dikurangi, pada beberapa pasien bahkan tidak perlu diberikan lagi; pengobatan dapat dilanjutkan dengan metformin sebagai obat tunggal
metformin + terapi insulin :
a. permulaan diberikan metformin 1 tablet 500 mg bila dosis terapi insulin kurang dari 60 unit sehari kemudian dosis terapi insulin dikurangi secara berangsur-angsur (4 unit setiap 2-4 hari); dosis metformin dapat ditambah setiap interval mingguan
b. pada dosis terapi insulin lebih dari 60 unit sehari, pemberian metformin adakalanya menyebabkan penurunan kadar gula darah dengan cepat; harus diobservasi dengan hati-hati selama 24 jam pertama setelah pemberian metformin; setelah itu dapat diikuti petunjuk (2.a)

Peringatan & Perhatian

hati-hati pada gangguan fungsi hati, gangguan fungsi ginjal (terutama usia lanjut), asma dan anemia
tidak dianjurkan pada kondisi yang menyebabkan dehidrasi atau baru sembuh dari infeksi serius atau trauma
dianjurkan pemeriksaan berkala kadar vitamin B12 pada penggunaan metformin jangka panjang.
kadar gula darah harus dimonitor pada kombinasi dengan sulfonilurea karena risiko hipoglikemia
pemberian terapi kombinasi antara metformin dan terapi insulin sebaiknya dilakukan di rumah sakit agar tercapai rasio kombinasi kedua obat dengan mantap
tidak boleh konsumsi minuman keras termasuk selama minum obat ini
tidak direkomendasikan pada anak-anak

Interaksi Obat

antikoagulan : perlu penyesuaian dosis antikoagulan
simetidin : penurunan kliren ginjal metformin sehingga dosisnya harus dikurangi
terapi insulin
glimepiride

Overdosis

hipoglikemia dapat terjadi pada terapi kombinasi bersama sulfonilurea, terapi insulin atau konsumsi alkohol; pada dosis berlebih dapat terjadi asidosis laktat.
cara penanggulangannya : terapi penunjang dapat diberikan secara intensif terutama memperbaiki hilangnya cairan dan gangguan metabolik

Referensi

Badan POM RI. Metformin Hidroklorida. Pusat Informasi Obat Nasional. pionas.pom.go.id.
AloDokter. Metformin. alodokter.com.
Wikipedia. Metformin. id.m.wikipedia.org.
Daftar Obat Esensial Nasional (DOEN) 2013. Kementerian Kesehatan Republik Indonesia. 2013.