Google  Yahoo  MSN

Home Klinik Kedokteran

Ergotamin Kafein

Edisi 0.6
Oleh : dr. Asep Subarkah


Pengertian

Ergotamin kafein adalah analgesik spesifik untuk serangan akut migren berupa kombinasi antara ergotamin dan kafein.

Sinonim : ergotamine caffeine

Gambar Ergotamin Kafein

Ergotamin Kafein


loading...

Penjelasan

  1. nama kimia ergotamin : (5'S)-12'hydroxy2'methyl-5'benzylergotamane-3',6'18-trione tatrat
  2. struktur kimia ergotamin : (C33H25N5O5)2.C4H6O6
  3. pH 0.25% suspensi dalam air : 4.0-5.5
  4. sebaiknya dikunyah sebelum ditelan agar lebih mudah diabsorbsi atau letakkan dibawah lidah (sublingual)
  5. hati-hati pemberian pada pasien jantung iskemik atau pernah menderita angina pektoris, malnutrisi, hipersensitif terhadap ergotamin atau kafein dan ulkus peptik
  6. simpan di tempat yang sejuk, wadah kedap udara dan terhindar dari sinar
  7. ergotamin memiliki efek samping lebih besar daripada golongan triptan (sumatriptan)

Komposisi

Sediaan kombinasi :
  • ergotamin tartrat
    o tablet 1 mg
  • kafein
    o tablet 50 mg
    o tablet 100 mg

Farmakologi

Sifat fisikokimia ergotamin :
  • sedikit higroskopis
  • kristal tidak berwarna atau hampir berwarna putih
  • senyawa mungkin mengandung 2 molekul metanol kristalisasi
  • sedikit larut dalam alkohol
  • larutan dalam air berubah menjadi keruh jika terhidrolisis namun dapat dicegah dengan penambahan asam tartrat
Farmakologi :
  • alkaloid ergot mempunyai rantai samping polipeptida
  • pemberian alkaloid ergot peptida pada jangka lama dapat menimbulkan gangguan vaskuler dan gangren ekstremitas
  • efek alkaloid ergot berdasarkan kerjanya pada SSP dan perangsangan langsung otot polos pada berbagai organ
  • ergotamin sebagai obat penghambat adrenergik alfa mempunyai efek perangsangan langsung terhadap otot polos pembuluh darah perifer dan kepala serta mendepresi pusat vasomotor sentral
  • ergotamin memiliki efek vasokonstriksi pada arteri karotis eksterna yang terdilatasi dan menghambat neuron serotonik sentral yang memperantarakan transmisi nyeri
  • ergotamin bersifat antagonis terhadap serotonin
  • absorbsi ergotamin per oral tidak baik tetapi akan meningkat bila dikombinasikan dengan kafein
  • kafein meningkatkan absorpsi dan efektivitas ergotamin pada penderita migren
  • kafein sebagai vasokonstriktor pembuluh darah di kepala yang ditambahkan untuk lebih meningkatkan efek vasokonstriktor tanpa perlu meningkatkan dosis ergotamin
  • biotransformasi terjadi dalam hati
  • ekskresi melalui urin

Indikasi

  • migren sedang sampai berat dimana analgesik non spesifik kurang berhasil atau memberi efek samping
  • serangan akut migren dan migren varian yang tidak responsif terhadap analgesik

Posologi

Dewasa :
  • dosis awal serangan 2 tablet (2 mg)
  • dosis tambahan 1 tablet (1 mg) setiap 30 menit bila perlu
  • dosis maksimal 6 tablet (6 mg) setiap serangan atau 10 tablet (10 mg) setiap minggu
Anak-anak diatas 12 tahun :
  • dosis awal serangan 1/2 tablet (0,5 mg)
  • dosis tambahan 1/2 tablet (0,5 mg) setiap 30 menit bila perlu
  • dosis maksimal 3 tablet (3 mg)

Perhatian & Peringatan

  • tidak boleh minum obat lebih dari dosis anjuran karena dapat menyebabkan penurunan aliran darah perifer ke tungkai bawah
  • risiko ketergantungan fisik terhadap ergotamin pada dosis lebih dari 10 mg
  • tidak boleh minum obat melebihi 2 minggu berturut-turut
  • hentikan pengobatan dan konsultasikan kepada dokter jika timbul parestesia atau nyeri otot pada lengan atau tungkai, lemah pada tungkai, nyeri dada atau jantung berdebar, bengkak atau gatal
  • belum bisa dipastikan keamanan efektivitas pemakaian pada anak dibawah 12 tahun
  • bukan untuk pencegahan (profilaksis) migren karena tidak bermanfaat

Efek Samping

  • lemah
  • dizziness
  • mual
  • muntah
  • kadang-kadang sakit kepala bertambah
  • diare (diare akut)
  • kulit dingin
  • pruritus
  • gangguan lambung
  • gangguan gangren
  • tidak ada impuls jantung
  • nyeri dada seperti nyeri angina pektoris
  • nyeri abdomen
  • fibrosis katup jantung
  • takikardi sinus melintas dan bradikardi
  • tekanan prekordial
  • hipotensi atau hipertensi
  • nadi cepat dan lemah
  • mialgia
  • fibrosis pleuropulmonal
  • sianosis
  • perubahan ECG
  • nyeri
  • gangren
  • gatal
  • vertigo
  • miosis
  • pusing
  • bingung
  • hemiplagia
  • polidipsia
  • gelisah
  • rasa dingin yang berlebihan
  • kejang
  • koma
  • dosis tinggi berulang dapat menyebabkan ergotisme dengan gangren dan kebingungan
  • dosis berlebihan dapat menimbulkan fibrosis peritoneal, denyut jantung dan pleural
  • penggunaan supositoria jangka panjang dapat menyebabkan ulserasi dan fistula recyovaginal
Efek samping berat :

Kontraindikasi

  • hipersensitif terhadap ergotamin dan komponen lain dalam sediaan
  • wanita hamil dan menyusui (ergotamin didistribusikan ke dalam air susu ibu)
  • hati-hati pada pasien diatas 40 tahun
  • sepsis berat
  • penyakit serebrovaskuler
  • penyakit kardiovaskuler
  • penyakit vaskular (pembuluh darah) perifer
  • penyakit jantung koroner
  • penyakit raynaud
  • penyakit vaskuler obliteratif : tromboangitis obliterans
  • tromboflebitis
  • arteriosklerosis
  • hipertensi berat atau tidak cukup terkontrol
  • sindrom raynaud
  • hipertiroid
  • porfiria
  • penyakit hati : gagal hati
  • penyakit ginjal : gagal ginjal

Interaksi Obat

  • absorpsi ergotamin oral tidak baik namun kombinasi bersama kafein akan meningkatkan absorpsi ergotamin
  • epinefrin akan meningkatkan efek vasokonstriksi dari ergotamin
  • meningkatkan efek ergotamin : inhibitor CYP3A4 (termasuk inhibitor protease, antifungi golongan azol dan beberapa antibiotik makrolida), klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid, nefazodon, nicardipin, propofol, inhibitor protease, kuinidin, verapamil
  • menurunkan efek ergotamin : antipsikotis, metoklopramid
  • ergotamin akan menurunkan efek antiangina nitrat

Interaksi Makanan

Hindari :
  • kopi (kafein akan meningkatkan absorpsi ergotamin pada saluran cerna)
  • teh
  • cola
  • jus anggur akan meningkatkan level darah ergotamin sehingga akan meningkatkan toksisitas ergotamin

Referensi

  1. Anonim. 2002. Buku Saku Obat Generik. Fakultas Kedokteran Unhas Makassar. Hal. 65-66.
  2. Anonim. Obat Migrain. dokterharry.com. 2014.
  3. Anonim. Ergotamin. ilmu-kefarmasian.blogspot.nl
  4. Teuku Akmal Kausar. Migren. duniakedokteranakmal.blogspot.co.id. 2011.
  5. Anonim. Ergotamin Tartrat. pom.go.id
  6. Daftar Obat Esensial Nasional (DOEN) 2013. Kementerian Kesehatan Republik Indonesia. 2013.

ARTIKEL TERBARU



ARTIKEL FAVORIT



SPONSOR


loading...

A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z


Update 2/03/20