Ergotamin Kafein : Definisi, Komposisi, Farmakologi, Indikasi, Posologi, Peringatan & Perhatian, Efek Samping, Kontraindikasi, Interaksi Obat & Interaksi Makanan

Penjelasan

nama kimia ergotamin : (5'S)-12'hydroxy2'methyl-5'benzylergotamane-3',6'18-trione tatrat
struktur kimia ergotamin : (C33H25N5O5)2.C4H6O6
pH 0.25% suspensi dalam air : 4.0-5.5
sebaiknya dikunyah sebelum ditelan agar lebih mudah diabsorbsi atau letakkan dibawah lidah (sublingual)
hati-hati pemberian pada pasien jantung iskemik atau pernah menderita angina pektoris, malnutrisi, hipersensitif terhadap ergotamin atau kafein dan ulkus peptik
simpan di tempat yang sejuk, wadah kedap udara dan terhindar dari sinar
ergotamin memiliki efek samping lebih besar daripada golongan triptan (sumatriptan)

Sediaan kombinasi :

Sifat fisikokimia ergotamin :

sedikit higroskopis
kristal tidak berwarna atau hampir berwarna putih
senyawa mungkin mengandung 2 molekul metanol kristalisasi
sedikit larut dalam alkohol
larutan dalam air berubah menjadi keruh jika terhidrolisis namun dapat dicegah dengan penambahan asam tartrat

Farmakologi :

alkaloid ergot mempunyai rantai samping polipeptida
pemberian alkaloid ergot peptida pada jangka lama dapat menimbulkan gangguan vaskuler dan gangren ekstremitas
efek alkaloid ergot berdasarkan kerjanya pada SSP dan perangsangan langsung otot polos pada berbagai organ
ergotamin sebagai obat penghambat adrenergik alfa mempunyai efek perangsangan langsung terhadap otot polos pembuluh darah perifer dan kepala serta mendepresi pusat vasomotor sentral
ergotamin memiliki efek vasokonstriksi pada arteri karotis eksterna yang terdilatasi dan menghambat neuron serotonik sentral yang memperantarakan transmisi nyeri
ergotamin bersifat antagonis terhadap serotonin
absorbsi ergotamin per oral tidak baik tetapi akan meningkat bila dikombinasikan dengan kafein
kafein meningkatkan absorpsi dan efektivitas ergotamin pada penderita migren
kafein sebagai vasokonstriktor pembuluh darah di kepala yang ditambahkan untuk lebih meningkatkan efek vasokonstriktor tanpa perlu meningkatkan dosis ergotamin
biotransformasi terjadi dalam hati
ekskresi melalui urin

migren sedang sampai berat dimana analgesik non spesifik kurang berhasil atau memberi efek samping
serangan akut migren dan migren varian yang tidak responsif terhadap analgesik

Dewasa :

dosis awal serangan 2 tablet (2 mg)
dosis tambahan 1 tablet (1 mg) setiap 30 menit bila perlu
dosis maksimal 6 tablet (6 mg) setiap serangan atau 10 tablet (10 mg) setiap minggu

Anak-anak diatas 12 tahun :

tidak boleh minum obat lebih dari dosis anjuran karena dapat menyebabkan penurunan aliran darah perifer ke tungkai bawah
risiko ketergantungan fisik terhadap ergotamin pada dosis lebih dari 10 mg
tidak boleh minum obat melebihi 2 minggu berturut-turut
hentikan pengobatan dan konsultasikan kepada dokter jika timbul parestesia atau nyeri otot pada lengan atau tungkai, lemah pada tungkai, nyeri dada atau jantung berdebar, bengkak atau gatal
belum bisa dipastikan keamanan efektivitas pemakaian pada anak dibawah 12 tahun
bukan untuk pencegahan (profilaksis) migren karena tidak bermanfaat

lemah
dizziness
mual
muntah
kadang-kadang sakit kepala bertambah
diare (diare akut)
kulit dingin
pruritus
gangguan lambung
gangguan gangren
tidak ada impuls jantung
nyeri dada seperti nyeri angina pektoris
nyeri abdomen
fibrosis katup jantung
takikardi sinus melintas dan bradikardi
tekanan prekordial
hipotensi atau hipertensi
nadi cepat dan lemah
mialgia
fibrosis pleuropulmonal
sianosis
perubahan ECG
nyeri
gangren
gatal
vertigo
miosis
pusing
bingung
hemiplagia
polidipsia
gelisah
rasa dingin yang berlebihan
kejang
koma
dosis tinggi berulang dapat menyebabkan ergotisme dengan gangren dan kebingungan
dosis berlebihan dapat menimbulkan fibrosis peritoneal, denyut jantung dan pleural
penggunaan supositoria jangka panjang dapat menyebabkan ulserasi dan fistula recyovaginal

Efek samping berat :

parestesia anggota gerak
kram otot tungkai, kram otot abdominal
kaki terasa lemah
kelemahan otot dan kaku otot paha
iskemia miokard, iskemia intestinal
jarang infark miokard
vasokonstriksi (vasospasmus) perifer : segera hentikan pengobatan jika terasa baal atau kesemutan meningkat secara ekstrim
edema
gatal

absorpsi ergotamin oral tidak baik namun kombinasi bersama kafein akan meningkatkan absorpsi ergotamin
epinefrin akan meningkatkan efek vasokonstriksi dari ergotamin
meningkatkan efek ergotamin : inhibitor CYP3A4 (termasuk inhibitor protease, antifungi golongan azol dan beberapa antibiotik makrolida), klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid, nefazodon, nicardipin, propofol, inhibitor protease, kuinidin, verapamil
menurunkan efek ergotamin : antipsikotis, metoklopramid
ergotamin akan menurunkan efek antiangina nitrat

Hindari :

kopi (kafein akan meningkatkan absorpsi ergotamin pada saluran cerna)
teh
cola
jus anggur akan meningkatkan level darah ergotamin sehingga akan meningkatkan toksisitas ergotamin

Anonim. 2002. Buku Saku Obat Generik. Fakultas Kedokteran Unhas Makassar. Hal. 65-66.
Anonim. Obat Migrain. dokterharry.com. 2014.
Anonim. Ergotamin. ilmu-kefarmasian.blogspot.nl
Teuku Akmal Kausar. Migren. duniakedokteranakmal.blogspot.co.id. 2011.
Anonim. Ergotamin Tartrat. pom.go.id
Daftar Obat Esensial Nasional (DOEN) 2013. Kementerian Kesehatan Republik Indonesia. 2013.