Diphenhydramine : Definisi, Farmakologi, Indikasi, Kontraindikasi, Efek Samping & Posologi

Penjelasan

Sediaan :

Farmakodinamik :

diphenhydramine adalah antihistamin golongan ethanolamine yang memiliki aktivitas antimuskarinik & menghasilkan efek sedasi pada sebagian besar pasien.
diphenhydramine melawan efek histamin dengan bersaing untuk berikatan pada reseptor-HA di saluran cerna, uterus, pembuluh darah besar & berbagai otot tenggorokan.
antihistamin turunan ethanolamine memiliki efek antikolinergik yang lebih besar daripada antihistamin yang lain.
efek antikolinergik tersebut ditunjukkan dengan efek antimuskarinik pada pusat yang mungkin berhubungan dengan efek antiemetik yang dihasilkan meskipun mekanisme yang pasti belum diketahui.

Farmakokinetik :

absorbsi : diphenhydramine diabsorbsi dengan baik dari saluran cerna meskipun mengalami first pass metabolism yang berpengaruh pada availabilitas sistemik; konsentrasi puncak plasma terjadi sekitar 1-4 jam setelah pemberian per oral.
distribusi : diphenhydramine didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh termasuk ke sistem saraf pusat; diphenhydramine menembus plasenta dan ditemukan pada ASI; diphenhydramine terikat pada protein plasma dalam jumlah yang besar.
metabolisme / ekskresi : diphenhydramine dimetabolisme secara luas, diekskresi terutama melalui urin sebagai metabolit dan sebagian kecil dalam bentuk tidak berubah.

reaksi alergi pada darah atau plasma, anafilaksis sebagai terapi tambahan epinephrine dan penanganan standar lainnya setelah berbagai gejala akut dapat dikontrol dan untuk kondisi alergi lain yang tidak terkomplikasi dimana terapi oral tidak memungkinkan atau dikontraindikasikan.
rhinitis alergika
konjungtivitis alergika
mabuk perjalanan
penyakit parkinson (parkinsonisme) dimana terapi oral tidak memungkinkan atau dikontraindikasikan seperti pada kondisi-kondisi berikut : penyakit parkinson pada pasien usia lanjut yang tidak mampu mentoleransi obat yang lebih poten, untuk kasus-kasus parkinson ringan pada pasien kelompok usia yang lain dan sebagai terapi kombinasi dengan antikolinergik yang bekerja di pusat pada kasus-kasus lain dari parkinson.

obat ini tidak boleh digunakan pada neonatus dan bayi prematur.
pemberian antihistamin dikontraindikasikan pada ibu yang sedang menyusui.
obat ini sebaiknya tidak digunakan sebagai anestesi lokal karena dapat menyebabkan nekrosis lokal.
pasien yang hipersensitif terhadap diphenhydramine dan antihistamin lain yang memiliki struktur kimia yang sama.

umum : urtikaria, ruam, syok anafilaktik, fotosensitif, pengeluaran keringat berlebih, menggigil, rasa kering pada mulut, hidung dan kerongkongan
sistem peredaran darah : hipotensi, sakit kepala, jantung berdebar, takikardia, ekstrasistole
sistem hematologi : anemia hemolitik, trombositopenia, agranulositosis
sistem saraf : sedasi, mengantuk, pusing, gangguan koordinasi, lelah, kekacauan mental, gelisah, eksitasi, nervous, tremor, iritabilitas, insomnia, euforia, parestesia, pandangan kabur, diplopia, vertigo, tinitus, labirintitis akut, neuritis, konvulsi
sistem pencernaan : nyeri perut, anoreksia, mual, muntah, diare (diare akut), konstipasi
sistem urogenital : perubahan frekuensi buang air kecil, kesulitan buang air kecil, retensi urin, siklus datang bulan menjadi lebih cepat
sistem pernapasan : pengentalan sekresi bronkus, dada atau tenggorokan terasa sesak dan berbunyi, rasa kaku pada hidung

Oral :

Injeksi :

anak-anak kecuali neonatus dan bayi prematur : 5 mg/kgbb/hari atau 150 mg/m²/hari, dosis maksimum 300 mg/hari, dibagi dalam 4 kali pemberian, diberikan secara intravena dengan kecepatan tidak lebih dari 25 mg/menit atau secara intramuskular
dewasa : 10-50 mg secara intravena dengan kecepatan tidak lebih dari 25 mg/menit atau secara intramuskular jika diperlukan dapat diberikan dosis 100 mg dan dosis maksimum 400 mg/hari

antihistamin sebaiknya digunakan dengan perhatian khusus pada pasien dengan glaukoma sudut sempit, tukak lambung, obstruksi pada usus dua belas jari, gejala hipertrofi prostat atau obstruksi kandung kemih
penggunaan secara subkutan atau intradermal bisa menyebabkan terjadinya nekrosis lokal
penggunaan antihistamin terutama pada dosis besar bisa menyebabkan halusinasi, kejang atau kematian pada bayi dan anak-anak
antihistamin bisa menyebabkan penurunan konsentrasi dan pada anak-anak hal ini bisa menyebabkan eksitasi
bisa menyebabkan pusing, sedasi dan hipotensi pada pasien usia lanjut (>60 tahun)
hati-hati pada pasien dengan riwayat asma bronchial, peningkatan tekanan intraokuler, hipertiroid, penyakit jantung dan penyakit darah tinggi
sebaiknya tidak melakukan aktivitas yang membutuhkan konsentrasi tinggi seperti mengemudi, menjalankan mesin dan sebagainya
penggunaan pada wanita hamil sebaiknya hanya jika benar-benar diperlukan
obat ini dikeluarkan melalui ASI sehingga dirokemandasikan tidak menyusui saat menggunakannya
sebaiknya tidak digunakan pada neonatus dan bayi prematur

diphenhydramine memiliki efek aditif jika digunakan bersama-sama dengan alkohol dan berbagai obat CNS depressant yang lain (hipnotik, sedatif, tranquilizer, dsb)
berbagai obat penghambat MAO dapat memperpanjang dan meningkatkan efek antikolinergik dari antihistamin