nama kimia : 2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethylamine hydrochloride
Farmakodinamik :
diphenhydramine adalah antihistamin golongan ethanolamine yang memiliki aktivitas antimuskarinik dan menghasilkan efek sedasi pada sebagian besar pasien
diphenhydramine bersaing dengan histamin untuk berikatan pada reseptor-HA
antihistamin turunan ethanolamine memiliki efek antikolinergik yang lebih besar daripada antihistamin yang lain
efek antikolinergik tersebut ditunjukkan dengan efek antimuskarinik pada pusat yang mungkin berhubungan dengan efek antiemetik yang dihasilkan meskipun mekanisme yang pasti belum diketahui
Farmakokinetik :
absorbsi : diphenhydramine diabsorbsi dengan baik dari saluran cerna meskipun mengalami first pass metabolism yang berpengaruh pada availabilitas sistemik; konsentrasi puncak plasma terjadi sekitar 1-4 jam setelah pemberian per oral
distribusi : diphenhydramine didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh termasuk ke sistem saraf pusat; diphenhydramine menembus plasenta dan ditemukan pada ASI; diphenhydramine terikat pada protein plasma dalam jumlah yang besar
metabolisme / ekskresi : diphenhydramine dimetabolisme secara luas, diekskresi terutama melalui urin sebagai metabolit dan sebagian kecil dalam bentuk tidak berubah
reaksi alergi pada darah atau plasma, anafilaksis sebagai terapi tambahan epinephrine dan penanganan standar lainnya setelah berbagai gejala akut dapat dikontrol dan untuk kondisi alergi lain yang tidak terkomplikasi dimana terapi oral tidak memungkinkan atau dikontraindikasikan
rhinitis alergika
konjungtivitis alergika
mabuk perjalanan
penyakit parkinson (parkinsonisme) dimana terapi oral tidak memungkinkan atau dikontraindikasikan seperti pada kondisi-kondisi berikut : penyakit parkinson pada pasien usia lanjut yang tidak mampu mentoleransi obat yang lebih poten, untuk kasus-kasus parkinson ringan pada pasien kelompok usia yang lain dan sebagai terapi kombinasi dengan antikolinergik yang bekerja di pusat pada kasus-kasus lain dari parkinson
anak-anak : 5 mg/kgbb/hari, dosis maksimum 300 mg/hari
dewasa : 3-4 x 20-50 mg/hari
Injeksi :
anak-anak kecuali neonatus dan bayi prematur : 5 mg/kgbb/hari atau 150 mg/m2/hari, dosis maksimum 300 mg/hari, dibagi dalam 4 kali pemberian, diberikan secara intravena dengan kecepatan tidak lebih dari 25 mg/menit atau secara intramuskular
dewasa : 10-50 mg secara intravena dengan kecepatan tidak lebih dari 25 mg/menit atau secara intramuskular jika diperlukan dapat diberikan dosis 100 mg dan dosis maksimum 400 mg/hari
sebaiknya tidak melakukan aktivitas yang membutuhkan konsentrasi tinggi seperti mengemudi, menjalankan mesin dan sebagainya
penggunaan pada wanita hamil sebaiknya hanya jika benar-benar diperlukan
obat ini dikeluarkan melalui ASI sehingga dirokemandasikan tidak menyusui saat menggunakannya
sebaiknya tidak digunakan pada neonatus dan bayi prematur
diphenhydramine memiliki efek aditif jika digunakan bersama-sama dengan alkohol dan berbagai obat CNS depressant yang lain (hipnotik, sedatif, tranquilizer, dsb)
berbagai obat penghambat MAO dapat memperpanjang dan meningkatkan efek antikolinergik dari antihistamin
