Home Klinik Kedokteran

Diphenhydramine

Edisi 0.1
Oleh : dr. Asep Subarkah, S. Ked.


Pengertian

Diphenhydramine adalah obat antihistamin.
Sinonim : difenhidramin

Gambar Diphenhydramine

Diphenhydramine (dreamstime.com)



Penjelasan

?

Komposisi

Sediaan


  • injeksi intravena/intramuskular
    o 10 mg /1 ml

Biokimia

  • rumus kimia : rumus molekul C17H21NO.HCl
  • berat molekul : 291,82 g/mol
  • nama kimia : 2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethylamine hydrochloride

Farmakologi

Farmakodinamik


  • diphenhydramine adalah antihistamin golongan ethanolamine yang memiliki aktivitas antimuskarinik & menghasilkan efek sedasi pada sebagian besar pasien.
  • diphenhydramine melawan efek histamin dengan bersaing untuk berikatan pada reseptor-HA di saluran cerna, uterus, pembuluh darah besar & berbagai otot tenggorokan.
  • antihistamin turunan ethanolamine memiliki efek antikolinergik yang lebih besar daripada antihistamin yang lain.
  • efek antikolinergik tersebut ditunjukkan dengan efek antimuskarinik pada pusat yang mungkin berhubungan dengan efek antiemetik yang dihasilkan meskipun mekanisme yang pasti belum diketahui.

Farmakokinetik


  • absorbsi : diphenhydramine diabsorbsi dengan baik dari saluran cerna meskipun mengalami first pass metabolism yang berpengaruh pada availabilitas sistemik; konsentrasi puncak plasma terjadi sekitar 1-4 jam setelah pemberian per oral.
  • distribusi : diphenhydramine didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh termasuk ke sistem saraf pusat; diphenhydramine menembus plasenta dan ditemukan pada ASI; diphenhydramine terikat pada protein plasma dalam jumlah yang besar.
  • metabolisme / ekskresi : diphenhydramine dimetabolisme secara luas, diekskresi terutama melalui urin sebagai metabolit dan sebagian kecil dalam bentuk tidak berubah.

Indikasi

Reaksi alergiGambar Alergi pada darah atau plasma, anafilaksis sebagai terapi tambahan epinephrine dan penanganan standar lainnya setelah berbagai gejala akut dapat dikontrol dan untuk kondisi alergi lain yang tidak terkomplikasi dimana terapi oral tidak memungkinkan atau dikontraindikasikan.
penyakit parkinsonGambar Penyakit Parkinson (parkinsonisme) dimana terapi oral tidak memungkinkan atau dikontraindikasikan seperti pada kondisi-kondisi berikut : penyakit parkinson pada pasien usia lanjut yang tidak mampu mentoleransi obat yang lebih poten, untuk kasus-kasus parkinson ringan pada pasien kelompok usia yang lain dan sebagai terapi kombinasi dengan antikolinergik yang bekerja di pusat pada kasus-kasus lain dari parkinson.
  • rhinitis alergika
  • konjungtivitis alergika
  • mabuk perjalanan

Kontraindikasi

Efek Samping

  • umum : urtikaria, ruam, syok anafilaktik, fotosensitif, pengeluaran keringat berlebih, menggigil, rasa kering pada mulut, hidung dan kerongkongan
  • sistem peredaran darah : gangguan sistem peredaran darah berupa hipotensi, sakit kepala, jantung berdebar, takikardia, ekstrasistole.
  • sistem hematologi : anemia hemolitik, trombositopenia, agranulositosis
  • sistem saraf : sedasi, mengantuk, pusing, gangguan koordinasi, lelah, kekacauan mental, gelisah, eksitasi, nervous, tremor, iritabilitas, insomnia, euforia, parestesia, pandangan kabur, diplopia, vertigo, tinitus, labirintitis akut, neuritis, konvulsi.
  • sistem pencernaan : nyeri perut, anoreksia, mual, muntah, diare (diare akut), konstipasi
  • sistem urogenital : perubahan frekuensi buang air kecil, kesulitan buang air kecil, retensi urin, siklus datang bulan menjadi lebih cepat
  • sistem pernapasan berupa pengentalan sekresi bronkus, dada atau tenggorokan terasa sesak dan berbunyi, rasa kaku pada hidung.

Posologi

Oral


  • anak-anak : 5 mg/kgbb/hari, dosis maksimum 300 mg/hari, dibagi dalam 4 kali pemberian.
  • dewasa : 3-4 x 20-50 mg/hari

Injeksi


  • anak-anak kecuali neonatus dan bayi prematur : 5 mg/kgbb/hari atau 150 mg/m2/hari, dosis maksimum 300 mg/hari, dibagi dalam 4 kali pemberian, diberikan secara intravena dengan kecepatan tidak lebih dari 25 mg/menit atau secara intramuskular
  • dewasa : 10-50 mg secara intravena dengan kecepatan tidak lebih dari 25 mg/menit atau secara intramuskular jika diperlukan dapat diberikan dosis 100 mg dan dosis maksimum 400 mg/hari

Peringatan & Perhatian

  • antihistamin sebaiknya digunakan dengan perhatian khusus pada glaukoma sudut sempit, tukak lambung, obstruksi usus 12 jari, hipertrofi prostat atau obstruksi kandung kemih.
  • penggunaan secara subkutan atau intradermal bisa menyebabkan terjadinya nekrosis lokal
  • penggunaan antihistamin terutama pada dosis besar bisa menyebabkan halusinasi, kejang atau kematian pada bayi dan anak-anak
  • antihistamin bisa menyebabkan penurunan konsentrasi dan pada anak-anak hal ini bisa menyebabkan eksitasi
  • bisa menyebabkan pusing, sedasi dan hipotensi pada pasien usia lanjut (>60 tahun)
  • hati-hati pada pasien dengan riwayat asma bronchial, peningkatan tekanan intraokuler, hipertiroid, penyakit jantung dan penyakit darah tinggi
  • sebaiknya tidak melakukan aktivitas yang membutuhkan konsentrasi tinggi seperti mengemudi, menjalankan mesin dan sebagainya
  • penggunaan pada wanita hamil sebaiknya hanya jika benar-benar diperlukan
  • obat ini dikeluarkan melalui ASI sehingga dirokemandasikan tidak menyusui saat menggunakannya
  • sebaiknya tidak digunakan pada neonatus dan bayi prematur

Interaksi Obat

  • diphenhydramine memiliki efek aditif jika digunakan bersama-sama dengan alkohol dan berbagai obat CNS depressant yang lain (hipnotik, sedatif, tranquilizer, dsb)
  • berbagai obat penghambat MAO dapat memperpanjang dan meningkatkan efek antikolinergik dari antihistamin

Referensi

  1. Daftar Obat Esensial Nasional (DOEN) 2013. Kementerian Kesehatan Republik Indonesia. 2013.

ARTIKEL TERBARU


| Apendisitis | Kocher Sign | Sitkovsky Sign | Edema Mukosa | Blumberg Sign | Multivitamin | Ruam | Ruam Sekunder | Vitamin | Tuberkulosis Primer |


ARTIKEL FAVORIT


| Eksudat Fibrinosa | Vulnus Excoriatum | Neoplasma In Situ | Meteorismus | Ekstremitas Bawah | Eksudat | Krusta | Rectal Toucher | Sistem Retikuloendotelial | Kocher Sign |


SPONSOR



A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z

Update 3/04/22