KlinikIndonesia.com : artikel kedokteran

Home > Klinik Kedokteran > Artikel Kedokteran > sistem saraf pusat > analgesik > migren > serangan migren akut > ergotamin kafein

Ergotamin Kafein

Oleh : Dr. Asep Subarkah

Pengertian

Ergotamin kafein adalah analgesik spesifik untuk migren berupa kombinasi antara ergotamin dan kafein.

Download : ergotamin kafein PDF

Sinonim : ergotamine caffeine

Cara Cepat Hamil | Panduan Lengkap Ibu Hamil

Fakta

  1. nama kimia ergotamin : (5'S)-12'hydroxy2'methyl-5'benzylergotamane-3',6'18-trione tatrat
  2. struktur kimia ergotamin : (C33H25N5O5)2.C4H6O6
  3. pH 0.25% suspensi dalam air : 4.0-5.5
  4. sebaiknya dikunyah sebelum ditelan agar lebih mudah diabsorbsi atau letakkan dibawah lidah (sublingual)
  5. hati-hati pemberian pada pasien jantung iskemik atau pernah menderita angina pektoris, malnutrisi, hipersensitif terhadap ergotamin atau kafein dan ulkus peptik
  6. simpan di tempat yang sejuk, wadah kedap udara dan terhindar dari sinar
  7. ergotamin memiliki efek samping lebih besar daripada golongan triptan (sumatriptan)

Fisikokimia

Sifat fisikokimia ergotamin :
  1. sedikit higroskopis
  2. kristal tidak berwarna atau hampir berwarna putih
  3. senyawa mungkin mengandung 2 molekul metanol kristalisasi
  4. sedikit larut dalam alkohol
  5. larutan dalam air berubah menjadi keruh jika terhidrolisis namun dapat dicegah dengan penambahan asam tartrat

Komposisi

  1. sediaan tablet
  2. ergotamin tartrat 1 mg
  3. kafein 50 mg, 100 mg

Farmakologi

  1. alkaloid ergot mempunyai rantai samping polipeptida
  2. pemberian alkaloid ergot peptida pada jangka lama dapat menimbulkan gangguan vaskuler dan gangren ekstremitas
  3. efek alkaloid ergot berdasarkan kerjanya pada SSP dan perangsangan langsung otot polos pada berbagai organ
  4. ergotamin sebagai obat penghambat adrenergik alfa mempunyai efek perangsangan langsung terhadap otot polos pembuluh darah perifer dan kepala serta mendepresi pusat vasomotor sentral
  5. ergotamin memiliki efek vasokonstriksi pada arteri karotis eksterna yang terdilatasi dan menghambat neuron serotonik sentral yang memperantarakan transmisi nyeri
  6. ergotamin bersifat antagonis terhadap serotonin
  7. absorbsi ergotamin per oral tidak baik tetapi akan meningkat bila dikombinasikan dengan kafein
  8. kafein meningkatkan absorpsi dan efektivitas ergotamin pada penderita migren
  9. kafein sebagai vasokonstriktor pembuluh darah di kepala yang ditambahkan untuk lebih meningkatkan efek vasokonstriktor tanpa perlu meningkatkan dosis ergotamin
  10. biotransformasi terjadi dalam hati
  11. ekskresi melalui urin

Indikasi

  1. migren sedang sampai berat dimana analgesik non spesifik kurang berhasil atau memberi efek samping
  2. serangan migren akut dan migren varian yang tidak responsif terhadap analgesik

Aturan Pakai

Dewasa :
  1. dosis awal serangan 2 tablet (2 mg)
  2. dosis tambahan 1 tablet (1 mg) setiap 30 menit bila perlu
  3. dosis maksimal 6 tablet (6 mg) setiap serangan atau 10 tablet (10 mg) setiap minggu
Anak-anak diatas 12 tahun :
  1. dosis awal serangan 1/2 tablet (0,5 mg)
  2. dosis tambahan 1/2 tablet (0,5 mg) setiap 30 menit bila perlu
  3. dosis maksimal 3 tablet (3 mg)

Perhatian & Peringatan

  1. tidak boleh minum obat lebih dari dosis anjuran karena dapat menyebabkan penurunan aliran darah perifer ke tungkai bawah
  2. risiko ketergantungan fisik terhadap ergotamin pada dosis lebih dari 10 mg
  3. tidak boleh minum obat melebihi 2 minggu berturut-turut
  4. hentikan pengobatan dan konsultasikan kepada dokter jika timbul parestesia atau nyeri otot pada lengan atau tungkai, lemah pada tungkai, nyeri dada atau jantung berdebar, bengkak atau gatal
  5. belum bisa dipastikan keamanan efektivitas pemakaian pada anak dibawah 12 tahun
  6. bukan untuk pencegahan (profilaksis) migren karena tidak bermanfaat

Efek Samping

  1. lemah
  2. dizziness
  3. mual
  4. muntah
  5. kadang-kadang sakit kepala bertambah
  6. diare
  7. kulit dingin
  8. pruritus
  9. gangguan lambung
  10. gangguan gangren
  11. tidak ada impuls jantung
  12. nyeri dada seperti nyeri angina pektoris
  13. nyeri abdomen
  14. fibrosis katup jantung
  15. takikardi sinus melintas dan bradikardi
  16. tekanan prekordial
  17. hipotensi atau hipertensi
  18. nadi cepat dan lemah
  19. mialgia
  20. fibrosis pleuropulmonal
  21. sianosis
  22. perubahan ECG
  23. nyeri
  24. gangren
  25. gatal
  26. vertigo
  27. miosis
  28. pusing
  29. bingung
  30. hemiplagia
  31. polidipsia
  32. gelisah
  33. rasa dingin yang berlebihan
  34. kejang
  35. koma
  36. dosis tinggi berulang dapat menyebabkan ergotisme dengan gangren dan kebingungan
  37. dosis berlebihan dapat menimbulkan fibrosis peritoneal, denyut jantung dan pleural
  38. penggunaan supositoria jangka panjang dapat menyebabkan ulserasi dan fistula recyovaginal
Efek samping berat :
  1. parestesia anggota gerak
  2. kram otot tungkai, kram otot abdominal
  3. kaki terasa lemah
  4. kelemahan otot dan kaku otot paha
  5. iskemia miokard, iskemia intestinal
  6. jarang infark miokard
  7. vasokonstriksi (vasospasmus) perifer : segera hentikan pengobatan jika terasa baal atau kesemutan meningkat secara ekstrim
  8. edema
  9. gatal

Kontraindikasi

  1. hipersensitif terhadap ergotamin dan komponen lain dalam sediaan
  2. wanita hamil dan menyusui (ergotamin didistribusikan ke dalam air susu ibu)
  3. hati-hati pada pasien diatas 40 tahun
  4. sepsis berat
  5. penyakit serebrovaskuler
  6. penyakit kardiovaskuler
  7. penyakit vaskular (pembuluh darah) perifer
  8. penyakit jantung koroner
  9. penyakit raynaud
  10. penyakit vaskuler obliteratif : tromboangitis obliterans
  11. tromboflebitis
  12. arteriosklerosis
  13. hipertensi berat atau tidak cukup terkontrol
  14. sindrom raynaud
  15. hipertiroid
  16. porfiria
  17. penyakit hati : gagal hati
  18. penyakit ginjal : gagal ginjal

Interaksi Obat

  1. absorpsi ergotamin oral tidak baik namun kombinasi bersama kafein akan meningkatkan absorpsi ergotamin
  2. epinefrin akan meningkatkan efek vasokonstriksi dari ergotamin
  3. meningkatkan efek ergotamin : inhibitor CYP3A4 (termasuk inhibitor protease, antifungi golongan azol dan beberapa antibiotik makrolida), klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid, nefazodon, nicardipin, propofol, inhibitor protease, kuinidin, verapamil
  4. menurunkan efek ergotamin : antipsikotis, metoklopramid
  5. ergotamin akan menurunkan efek antiangina nitrat

Interaksi Makanan

Hindari :
  1. kopi (kafein akan meningkatkan absorpsi ergotamin pada saluran cerna)
  2. teh
  3. cola
  4. jus anggur akan meningkatkan level darah ergotamin sehingga akan meningkatkan toksisitas ergotamin




Panduan Ibu Hamil

A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z |

Update Edisi 0.5 : 28/02/2017